盡管大多數熱分析儀器的使用方法可以處理固體，半固體或液體形式的樣品，但對當前資料表明，固態表征這一廣義術語可以應用于藥物研究中的大多數應用。常見的應用包括結晶固體的理化性質的表征以及多晶型形式的檢測和鑒定。隨著固體分散體和其他聚合物劑型利用率的提高，人們越來越頻繁地要求使用熱分析技術來幫助研究人員進行開發和表征。熱分析技術還用于研究凍干的效果，并開發最佳的凍干配方和周期。

多態性
      結晶固體可以在通常的制造條件下形成多晶型物。由于各種多晶型物的物理化學性質可能會發生很大變化，因此確定多晶型物形成的可能性對產品開發至關重要。最近發表了對動力學可逆/不可逆多晶型轉變的熱分析的綜述。事實證明，DSC在鑒定多晶型轉變中非常有用，這主要是因為它能夠輕松地在誘導多晶型物形成所需的各種加熱和冷卻條件下研究樣品。此外，一旦確定，DSC可用于監測樣品在各種存儲條件下或在各種制造條件下（例如研磨，加熱和干燥）的多晶型物形成。

      固體分散體和聚合物劑型
      配制水溶性和生物利用度較差的藥物的努力已導致固體分散體的利用增加。固體分散體由至少兩種固體組分組成，一種是基質形成組分，另一種是藥物。藥物可以晶體，無定形簇或單分子形式分散在基質中，通常稱為固溶體。然后可以將這些分散體配制成顆粒劑，珠劑，膜劑，微球劑，片劑等，并通過包括口服，透皮，透粘膜和局部給藥在內的各種給藥途徑用于速釋或控釋產品。

      使用DSC表征非洛地平和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的固體分散體系。發現非洛地平以納米級粒徑存在，這取決于非洛地平/ PVP比率。DSC揭示了兩種組分之間存在部分混溶性，這導致非洛地平在基質中的最佳玻璃分散，并導致非洛地平的溶解和釋放動力學顯著增強。同樣，Mura等人將DSC與其他技術結合使用來研究酮洛芬和PEG 15000固體分散體在有或沒有各種陰離子或離子表面活性劑的情況下的溶解。DSC被用來表征和確認通過各種技術產生的分散體的形成，并且使用標準方法研究了溶出曲線。固體分散體制劑在透皮制劑的開發中也發現增加的用途等。提供了一個例子，其中使用DSC表征奎奴普明在乙烯-乙酸乙烯酯（EVA）基質中的分散。還通過X射線衍射對分散體進行了研究，發現該分散體以無定形狀態包含奎奴帕明，從而導致藥物釋放增強。DSC結果表明，在與EVA發生物理混合后，純藥物以結晶狀態存在并保持在結晶狀態，這通過與純藥物的熔??點相對應的吸熱峰來證明。

      在通過熱熔擠出技術生產的各種給藥途徑的固體分散體的開發和表征中，廣泛使用了DSC和TGA 。DSC方法用于評估藥物-聚合物和聚合物-聚合物共混物的混溶性，并確定最有可能在擠出時產生固溶體或分散體的制劑。另外，可以在擠出后對樣品進行分析以確認固溶體或分散體的形成，并從加速儲存條件中定期取樣以確定藥物是否在基質中重結晶。另一個重要的應用是在使用DSC中使用的小樣本量的同時預測最佳擠出條件。使用熱分析（DSC和TGA）來確定發生藥物分解的溫度以及聚合物或聚合物共混物熔融的溫度，這對于預測可確保聚合物熔融但減少藥物降解的擠出溫度至關重要。還可以進行研究，其中將制劑在確定的溫度下等溫保持，以研究擠出機中停留時間的影響。

      在最近發表的著作中可以找到處理HME產品時遇到的復雜性的其他示例。在這項工作中，通過熱熔擠出在基于甲基丙烯酸二甲基氨基乙基酯和中性甲基丙烯酸酯的共聚物中制備對乙酰氨基酚的固體分散體。為了更好地表征這些系統，作者采用了熱分析技術的組合，包括DSC，MT-DSC和微熱分析（μ-TA）。

調溫DSC（MT-DSC）的制藥應用
多年來研究了伊曲康唑（ITZ）的無定形工程顆粒化合物，以及通過超快速冷凍技術生產的聚合物，鄰苯二甲酸乙酸纖維素（CAP）和鄰苯二甲酸聚乙酸乙烯酯（PVAP）[25]。MT-DSC證明了ITZ：CAP工程顆粒與Gordon-Taylor關系具有很強的相關性，而ITZ：PVAP顆粒與預期值顯示出正偏差，表明藥物與聚合物之間存在氫鍵。進一步的體外和體內測試顯示，對于含CAP的顆粒，其生物利??用度得到了改善，腸靶向性得到了增強。以上文獻轉載于網絡，有錯誤的地方請及時提出。聯系QQ：1687709019